Epithalon10 mg
Compuesto liofilizado para protocolos de investigación en bioenergética, eje pineal y longevidad celular.
También conocido como: Epitalon · Epithalone · AEDG · Ala-Glu-Asp-Gly
- Forma
- Polvo liofilizado
- Pureza
- ≥ 99.0% (HPLC)
- Presentación
- Vial · 10 mg
- Identidad
- MS verificada
- Almacenamiento
- 2–8 °C
- Uso
- In vitro · +18
Mecanismo de acción
Epithalon (Ala-Glu-Asp-Gly) es un tetrapéptido sintético derivado de la epitalamina pineal. En modelos in vitro modula la expresión de la subunidad catalítica de la telomerasa (hTERT) y la elongación telomérica en fibroblastos humanos.
Caracterización química
- Peso molecular
- 390.35 Da
- Secuencia
- Ala-Glu-Asp-Gly
- CAS
- 307297-39-8
- Vida media
- ~30 min (modelo)
- Pureza
- ≥ 99.0% (HPLC)
- Forma
- Polvo liofilizado
Identidad y composición
Epithalon es un tetrapéptido sintético de secuencia Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG), con un peso molecular de 390.35 Da. Es uno de los péptidos más pequeños del catálogo — cuatro residuos.
Su origen es la epitalamina, un extracto de glándula pineal bovina estudiado en la Unión Soviética. Epithalon es el intento de reducir ese extracto a su fragmento activo mínimo: en lugar de una preparación de composición compleja, un tetrapéptido definido y sintetizable.
Se encuentra escrito indistintamente como Epithalon, Epitalon o Epithalone. Son grafías del mismo compuesto.
Reta MX suministra Epithalon liofilizado exclusivamente como reactivo para investigación in vitro. No cuenta con registro COFEPRIS ni aprobación de ningún regulador para uso humano o veterinario.
Mecanismo de acción detallado
El mecanismo propuesto en la literatura es la inducción de actividad telomerasa: se ha descrito que Epithalon incrementa la expresión de hTERT — la subunidad catalítica de la telomerasa — y, en consecuencia, la elongación telomérica en células somáticas humanas en cultivo.
El modelo propuesto para explicar cómo un tetrapéptido lograría eso es la interacción directa con ADN. Se ha planteado que péptidos cortos como AEDG podrían unirse a secuencias específicas de ADN y modular la transcripción de genes concretos. Conviene señalar que este modelo es una hipótesis del propio grupo que describió el compuesto y no cuenta con validación estructural independiente amplia.
Una segunda rama de la literatura describe efectos sobre el eje pineal y la síntesis de melatonina, coherente con el origen del compuesto en extracto pineal.
Es honesto decir que, para un compuesto con más de dos décadas de literatura, el mecanismo molecular sigue definido con menos precisión que el de otros péptidos del catálogo. No hay un receptor identificado ni una vía de señalización canónica caracterizada.
Farmacocinética
Como tetrapéptido sin modificación estabilizadora, Epithalon tiene una vida media plasmática muy corta — del orden de minutos. Es susceptible a peptidasas séricas como cualquier péptido corto no protegido.
Existe aquí la misma tensión no resuelta que en otros compuestos de esta categoría: una exposición sistémica de minutos frente a desenlaces reportados que operan en escalas de semanas o meses. La literatura no resuelve ese salto de forma satisfactoria.
En cultivo, la concentración de trabajo se define por diseño experimental. Los estudios de referencia sobre telomerasa operan en rangos nanomolares.
Evidencia científica
- Khavinson VK, Bondarev IE, Butyugov AA. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 2003;135(6):590-592. PMID: 14523363. ↗El estudio de referencia del compuesto: describe inducción de actividad telomerasa y elongación telomérica por el péptido Epithalon en células somáticas humanas en cultivo. Es la fuente de prácticamente toda la afirmación comercial que rodea a este compuesto.
- Khavinson VK, Morozov VG. Neuroendocrinology Letters, 2003;24(3-4):233-240. ↗Reporta resultados de administración prolongada de epitalamina y Epithalon en el contexto de investigación gerontológica. Forma parte del mismo programa de investigación.
- Nota sobre la concentración de la evidencia — leer antes que lo anterior.Es el punto más importante del expediente de Epithalon. Prácticamente toda la literatura del compuesto procede de un único grupo de investigación: el de Vladimir Khavinson en el Instituto de Bioregulación y Gerontología de San Petersburgo, y buena parte se publicó en revistas rusas de circulación internacional limitada. La replicación independiente es escasa. Esto no demuestra que los hallazgos sean incorrectos, pero sí significa que no han superado el filtro de reproducción por terceros que se exige normalmente antes de considerar establecido un efecto de esta magnitud.
- Ausencia de ensayos clínicos controlados.No existen ensayos clínicos controlados de eficacia en humanos completados y publicados conforme a estándares internacionales para Epithalon.
Protocolos de investigación
- Ensayo TRAP (Telomeric Repeat Amplification Protocol) para cuantificar actividad telomerasa — el lector directo del mecanismo propuesto.
- Cuantificación de longitud telomérica por qPCR o Southern blot en cultivos de pase seriado.
- Ensayos de senescencia replicativa (β-galactosidasa asociada a senescencia) con seguimiento del número de duplicaciones poblacionales.
- Expresión de hTERT por qPCR — el paso propuesto aguas arriba del efecto sobre telomerasa.
- Control indispensable: incluir una línea con telomerasa constitutivamente activa y una línea somática normal. El efecto propuesto solo es interpretable si se distingue inducción real de actividad basal.
- Dada la concentración de la evidencia en un solo grupo, cualquier diseño serio sobre este compuesto debería plantearse como replicación antes que como extensión.
Estabilidad y conservación
- Liofilizado (sellado)
- −20 °C para almacenamiento prolongado; 2–8 °C aceptable a corto plazo. Protegido de luz y humedad.
- Reconstituido con agua bacteriostática
- 2–8 °C. Ventana de trabajo aproximada de 30 días.
- Alícuotas congeladas
- −20 °C o inferior en viales individuales de un solo uso. Evitar congelación-descongelación repetida.
- Nota sobre péptidos cortos
- Los tetrapéptidos son en general robustos frente a agregación en comparación con cadenas largas, pero muy susceptibles a peptidasas una vez en medio biológico. La estabilidad del vial no predice la estabilidad en ensayo.
- Señal de descarte
- Turbidez, partículas o precipitado en la solución reconstituida.
Perfil de seguridad
- Consideración sobre telomerasa
- Debe declararse explícitamente. La reactivación de telomerasa es también una característica de la mayoría de las células tumorales: es uno de los mecanismos por los que una célula cancerosa evade el límite replicativo. Cualquier diseño experimental que induzca actividad telomerasa debe contemplar esa dualidad. No es una advertencia retórica: es la razón por la que la activación de telomerasa como estrategia de longevidad sigue siendo un tema debatido en la literatura.
- Ausencia de datos clínicos en humanos
- No existen ensayos clínicos controlados de eficacia ni datos de seguridad clínica en humanos conforme a estándares internacionales.
- Concentración de la evidencia
- Casi toda la literatura procede de un solo grupo de investigación, con replicación independiente escasa. Es la limitación central del expediente del compuesto.
- Estatus regulatorio
- Epithalon no está aprobado por COFEPRIS, la FDA ni ningún otro regulador para uso humano o veterinario.
- Manejo de laboratorio
- Manipular con guantes en gabinete de bioseguridad o flujo laminar cuando se requiera esterilidad.
Contexto comparativo
Epithalon comparte etiqueta comercial de «longevidad» con NAD+ y MOTS-c, pero no comparte nada más. NAD+ es una coenzima redox y sustrato de sirtuinas. MOTS-c es un péptido mitocondrial que converge sobre AMPK. Epithalon es un tetrapéptido asociado a telomerasa. Tres mecanismos sin intersección.
La comparación honesta es contra el estado de la evidencia del resto del catálogo. Tesamorelin tiene ensayos fase 3 publicados y aprobación regulatoria. GHK-Cu tiene cincuenta años de literatura con múltiples grupos independientes. BPC-157 tiene un cuerpo preclínico amplio aunque concentrado. Epithalon está en el extremo opuesto de ese espectro: afirmaciones de gran magnitud sostenidas por la base de evidencia más estrecha del catálogo.
Eso no lo descalifica como objeto de investigación — de hecho lo convierte en un candidato obvio a replicación independiente. Pero define con precisión qué es: una hipótesis interesante y poco verificada, no un efecto establecido.
Historia y desarrollo
El origen está en el programa soviético de péptidos bioreguladores, iniciado en los años 70 en la Academia Médica Militar de San Petersburgo bajo la dirección de Vladimir Khavinson y Vyacheslav Morozov. La premisa del programa era que extractos de tejido peptídicos podían restaurar la función de los órganos de los que procedían.
La epitalamina, extracto de glándula pineal, fue uno de los productos de ese programa. Epithalon nació del intento de identificar y sintetizar su fragmento mínimo activo: el tetrapéptido AEDG.
El artículo de 2003 en Bulletin of Experimental Biology and Medicine, que reporta inducción de telomerasa y elongación telomérica, es el que proyectó el compuesto fuera del contexto ruso y sostiene hasta hoy su presencia comercial. Dos décadas después, el cuerpo de literatura sigue esencialmente ligado al mismo grupo — y ése, más que cualquier detalle mecanístico, es el dato que define al compuesto.
Control analítico
- Identidad confirmada por espectrometría de masas contra el peso molecular teórico del tetrapéptido AEDG.
- Pureza por HPLC con especificación ≥99.0% de área cromatográfica.
- En péptidos muy cortos la verificación de secuencia es especialmente pertinente: la masa nominal de un tetrapéptido admite composiciones alternativas, por lo que la identidad no queda establecida solo por peso molecular aproximado.
- Certificado de Análisis (COA) por lote con número de lote trazable.
Aplicaciones de investigación
- Estudios de actividad telomerasa en fibroblastos.
- Investigación de senescencia replicativa.
- Modelos de eje pineal-melatonina.
- Protocolos de longevidad celular y antioxidación.
Protocolo de reconstitución
- Equilibrar vial a temperatura ambiente.
- Reconstituir con 2 mL de agua bacteriostática.
- Rotar suavemente hasta disolución.
- Refrigerar 2–8 °C, usar dentro de 30 días.
Preguntas frecuentes
¿Qué es Epithalon?
Epithalon es un tetrapéptido sintético derivado de la glándula pineal, investigado por su rol en la activación de la telomerasa y la elongación telomérica en modelos in vitro.
¿Cuánto cuesta Epithalon en México?
El vial de 10 mg de Epithalon grado investigación tiene un precio competitivo en MXN, IVA incluido. También disponible en 20 mg y 50 mg.
¿Cómo se almacena Epithalon?
Liofilizado: 2–8 °C, estable >24 meses. Reconstituido: refrigerado hasta 30 días.
¿Epithalon es lo mismo que Epitalon?
Sí, son grafías intercambiables del mismo tetrapéptido AEDG.
Referencias
Producto exclusivo para investigación in vitro. No apto para consumo humano ni veterinario. No es un medicamento. Venta restringida a mayores de 18 años con fines de laboratorio.
Compuestos relacionados:
NAD+ / 500 mg
Máxima señalización y energía celular.
GLOW / 70 mg
Blend reactivo de arquitectura molecular y regeneración de matrices.
KLOW / 80 mg
Versión amplificada del sistema GLOW.
GHK-Cu / 50 mg
Dominio molecular y señalización pulsátil cobre-péptido.
Investigación relacionada
Péptidos para longevidad y anti-aging
La investigación de longevidad celular utiliza péptidos que modulan telomerasa, NAD+, sirtuinas y biogénesis mitocondrial. Reta MX distribuy…
Ver guía completa →Precio y envío
Comparativas
Calculadora de reconstitución
Calcula mg/mL, mcg/mL y unidades U-100 para Epithalon (vial 10 mg).
Abrir calculadora →