Ipamorelin + CJC-1295 No-DAC10 mg
Combinación de péptidos secretagogos diseñada para estudiar el patrón pulsátil de liberación de hormona de crecimiento.
También conocido como: CJC-1295 sin DAC · Mod GRF 1-29 · CJC + Ipamorelin
- Forma
- Polvo liofilizado · blend 5 mg + 5 mg
- Pureza
- ≥ 99.0% (HPLC)
- Presentación
- Vial · 10 mg
- Identidad
- MS verificada
- Almacenamiento
- 2–8 °C
- Uso
- In vitro · +18
Mecanismo de acción
Blend de un análogo de GHRH (CJC-1295 sin DAC / Mod GRF 1-29) más un agonista del receptor de ghrelina (Ipamorelin). En modelos in vitro genera un patrón pulsátil de liberación de GH que imita la señalización endógena.
Caracterización química
- Pureza
- ≥ 99.0% (HPLC)
- Forma
- Polvo liofilizado · blend 5 mg + 5 mg
Identidad y composición
Este blend combina 5 mg de un análogo de GHRH y 5 mg de Ipamorelin en un vial de 10 mg. Antes de nada, conviene aclarar un problema de nomenclatura que el mercado arrastra y que confunde a quien intenta leer la literatura.
«CJC-1295 sin DAC» es, estrictamente, una contradicción. CJC-1295 es por definición un conjugado: es GHRH(1-29) tetrasustituido unido a un complejo de afinidad por fármaco (DAC, Drug Affinity Complex) que se une covalentemente a albúmina y extiende la vida media a días. Si se le quita el DAC, ya no es CJC-1295 — es otra molécula, cuyo nombre correcto es Mod GRF (1-29), o GRF(1-29) tetrasustituido.
El componente de este blend es esa segunda molécula: Mod GRF (1-29). Es GHRH(1-29) con cuatro sustituciones — D-Ala en posición 2, Gln en 8, Ala en 15 y Leu en 27 — que le confieren resistencia a DPP-4 y mayor estabilidad, pero sin la conjugación a albúmina. Su vida media es de minutos, no de días.
Reta MX suministra este blend liofilizado exclusivamente como material para investigación in vitro. Ninguno de sus dos componentes cuenta con registro COFEPRIS ni aprobación regulatoria para uso humano o veterinario.
Mecanismo de acción detallado
La lógica del blend es de convergencia de vías. El somatotropo hipofisario tiene dos entradas independientes que terminan en la misma salida: el receptor de GHRH y el receptor de ghrelina (GHSR-1a). Mod GRF (1-29) activa la primera; Ipamorelin la segunda.
Ninguna de las dos anula a la otra y ambas alimentan la liberación de GH, lo que en la literatura del eje se describe como una respuesta mayor que la de cualquiera de los dos por separado. Ésa es la hipótesis declarada de la combinación.
La elección de la variante sin conjugación a albúmina no es un ahorro: es deliberada y define el objeto experimental. Una vida media de minutos produce un pulso discreto — sube y baja. Una vida media de días produce lo que la literatura llama una «bleed» de GH: elevación sostenida y no pulsátil. Como la señalización endógena de GH es pulsátil, un análogo de acción corta reproduce mejor el patrón fisiológico, mientras que uno de acción prolongada crea un estado que no existe en la naturaleza.
En ambos casos la retroalimentación por somatostatina permanece intacta, lo que distingue a este enfoque de la administración de GH exógena.
Evidencia científica
- Estado de la evidencia sobre la combinación.No existe estudio revisado por pares publicado que haya examinado esta combinación específica de Mod GRF (1-29) e Ipamorelin. La sinergia propuesta entre las dos vías es una hipótesis mecanísticamente razonable, no un hallazgo demostrado. Toda la evidencia disponible es a nivel de componente individual.
- Componente Ipamorelin — Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. European Journal of Endocrinology, 1998;139(5):552-561. ↗Caracterización del componente secretagogo: liberación selectiva de GH sin elevación relevante de ACTH ni cortisol.
- Componente GHRH — Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006;91(3):799-805. ↗Estudio en adultos sanos de CJC-1295 — la variante CON conjugación a albúmina. Documenta estimulación prolongada de GH e IGF-1. Es importante leerlo con precisión: caracteriza la variante conjugada, no la de acción corta que contiene este blend.
- Nota sobre la lectura de la literatura de CJC-1295.Buena parte del material que circula sobre «CJC-1295» se refiere a la variante con DAC, cuya farmacocinética es de días. Aplicar esas conclusiones a la variante sin conjugación — vida media de minutos — es un error de atribución frecuente y consecuente. Son dos moléculas con perfiles temporales opuestos.
Protocolos de investigación
- Regla obligada de cualquier blend: sin brazos mono-componente el resultado no es atribuible. Un diseño que compare solo blend contra vehículo no puede distinguir sinergia de aditividad, ni identificar qué componente hizo qué.
- Diseño mínimo: vehículo, Mod GRF (1-29) solo, Ipamorelin solo, y el blend — cada uno a la concentración equivalente que aporta en la formulación.
- Cuantificación de GH liberada por ELISA en cultivo de somatotropos, frente a los cuatro brazos anteriores.
- Panel de selectividad en paralelo: ACTH, cortisol y prolactina. Es lo que verifica que la aportación de Ipamorelin conserva su selectividad dentro de la combinación.
- En diseños in vivo, muestreo seriado de GH — una determinación puntual no captura un pulso — más IGF-1 como integrador temporal.
- Todo diseño con animales exige aprobación del comité de bioética institucional.
Estabilidad y conservación
- Liofilizado (sellado)
- 2–8 °C, protegido de luz y humedad; −20 °C para almacenamiento prolongado.
- Reconstituido con agua bacteriostática
- 2–8 °C. Ventana de trabajo aproximada de 30 días.
- Criterio del componente más frágil
- La estabilidad de un blend la marca su componente menos estable, no el promedio. El componente GHRH de 29 residuos es el más lábil de los dos y es el que define la ventana.
- Alícuotas congeladas
- −20 °C o inferior en viales individuales de un solo uso. Evitar congelación-descongelación repetida.
- Señal de descarte
- Turbidez, partículas o precipitado en la solución reconstituida.
Perfil de seguridad
- Formulación no caracterizada
- No existen datos de seguridad publicados sobre esta combinación. Los perfiles disponibles son por componente y no se suman de forma trivial.
- Sin aprobación regulatoria
- Ninguno de los dos componentes está aprobado por COFEPRIS, la FDA ni ningún otro regulador para uso humano o veterinario.
- Estatus antidopaje
- Tanto los secretagogos de GH como los análogos de GHRH figuran en la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (WADA).
- Eje GH
- La modulación del eje somatotrópico implica señales de proliferación y crecimiento tisular vía GH e IGF-1 — consideración estándar de diseño en esta familia.
- Manejo de laboratorio
- Manipular con guantes en gabinete de bioseguridad o flujo laminar cuando se requiera esterilidad.
Contexto comparativo
La comparación decisiva es entre las dos variantes del componente GHRH, porque determinan objetos experimentales distintos. Con DAC: vida media de días, elevación sostenida de GH e IGF-1, patrón no pulsátil. Sin DAC (Mod GRF 1-29): vida media de minutos, pulso discreto, patrón más próximo al fisiológico.
Frente a Tesamorelin, que también es un análogo de GHRH, la diferencia es de base molecular: Tesamorelin es GHRH(1-44) completo con una modificación N-terminal; Mod GRF (1-29) es el fragmento de 29 residuos con cuatro sustituciones. Tesamorelin es además el único de los tres con ensayos fase 3 publicados y aprobación regulatoria.
Frente a los componentes por separado, aplica lo de siempre en blends: si el objetivo es caracterizar una vía, el componente aislado es la herramienta correcta. El blend solo se justifica cuando lo que se investiga es precisamente la convergencia de ambas.
| Atributo | Mod GRF (1-29) — sin DAC | CJC-1295 — con DAC |
|---|---|---|
| Conjugación a albúmina | No | Sí (DAC) |
| Vida media | Minutos | Días |
| Patrón de GH | Pulso discreto | Elevación sostenida |
| Proximidad al patrón endógeno | Alta | Baja |
| Base de la literatura publicada | Limitada | Mayoría de los estudios citados |
| Nombre técnicamente correcto | Mod GRF (1-29) | CJC-1295 |
Historia y desarrollo
El fragmento GHRH(1-29) se estableció pronto como la porción mínima que conserva la actividad de la hormona completa de 44 residuos: los primeros 29 aminoácidos bastan. Ese hallazgo abrió la puerta a análogos más cortos y baratos de sintetizar.
El problema seguía siendo la fragilidad: la DPP-4 corta el extremo N-terminal en minutos. Las cuatro sustituciones de Mod GRF (1-29) fueron la respuesta a ese problema — resistencia enzimática sin alterar la actividad sobre el receptor.
CJC-1295 llegó después, desde ConjuChem, con una ambición distinta: no resistir la degradación durante minutos sino permanecer días, mediante conjugación covalente a albúmina. Es una molécula diferente con un objetivo diferente. La costumbre comercial de llamar «CJC-1295 sin DAC» a Mod GRF (1-29) fusionó dos historias que no son la misma, y esa confusión sigue viva en casi todo el material divulgativo del sector.
Control analítico
- En un blend, la verificación debe ser por componente: identidad y proporción de cada uno de los dos péptidos, no solo del conjunto.
- Identidad por espectrometría de masas contra el peso molecular teórico de cada componente — son moléculas de masa muy distinta y la diferencia es trivial de resolver.
- Verificación de que el componente GHRH corresponde a la variante sin conjugación: la presencia del DAC sería inmediatamente evidente por masa.
- Pureza por HPLC con especificación ≥99.0% de área cromatográfica.
- Certificado de Análisis (COA) por lote con número de lote trazable.
Aplicaciones de investigación
- Estudios de pulsatilidad GH combinando GHRH + secretagogo.
- Investigación de eje somatotrópico in vitro.
- Comparativas dosis-respuesta con CJC-1295 con DAC.
- Modelos de selectividad GH vs cortisol/prolactina.
Protocolo de reconstitución
- Equilibrar vial a temperatura ambiente.
- Reconstituir con 2 mL de agua bacteriostática.
- Rotar suavemente hasta disolución completa.
- Refrigerar 2–8 °C, usar dentro de 30 días.
Preguntas frecuentes
¿Qué es el blend CJC-1295 + Ipamorelin?
Es la combinación liofilizada de un análogo de GHRH (CJC-1295 sin DAC) y un secretagogo selectivo (Ipamorelin), usada en investigación de la pulsatilidad GH.
¿Por qué sin DAC?
La variante sin DAC tiene vida media corta (~30 min), produciendo pulsos discretos en vez de elevación sostenida — más parecido al patrón fisiológico endógeno.
¿Cuánto cuesta el blend en México?
El vial de 10 mg (5+5) tiene un precio competitivo en MXN, IVA incluido.
¿Cómo se almacena?
Liofilizado: 2–8 °C, estable >24 meses. Reconstituido: refrigerado hasta 30 días.
Referencias
Producto exclusivo para investigación in vitro. No apto para consumo humano ni veterinario. No es un medicamento. Venta restringida a mayores de 18 años con fines de laboratorio.
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