Ipamorelin5 mg
Pentapéptido sintético para investigación de la liberación pulsátil de GH vía receptor de ghrelina.
También conocido como: Ipamorelina · NNC 26-0161
- Forma
- Polvo liofilizado
- Pureza
- ≥ 99.0% (HPLC)
- Presentación
- Vial · 5 mg
- Identidad
- MS verificada
- Almacenamiento
- 2–8 °C
- Uso
- In vitro · +18
Mecanismo de acción
Ipamorelin es un pentapéptido sintético agonista selectivo del receptor de ghrelina (GHSR-1a). En modelos in vitro estimula la liberación pulsátil de hormona de crecimiento desde la hipófisis sin afectar cortisol, prolactina ni ACTH.
Caracterización química
- Peso molecular
- 711.85 Da
- Secuencia
- Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2
- CAS
- 170851-70-4
- Vida media
- ~2 h (modelo)
- Pureza
- ≥ 99.0% (HPLC)
- Forma
- Polvo liofilizado
Identidad y composición
Ipamorelin es un pentapéptido sintético — Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 — con un peso molecular de 711.85 Da. No es un análogo de una hormona humana: es una molécula de diseño, construida para hacer una cosa concreta con la mayor limpieza posible.
Su arquitectura lo delata. Contiene Aib (ácido α-aminoisobutírico) y dos residuos en configuración D — D-2-Nal y D-Phe. Ninguno de los tres es un aminoácido proteinogénico estándar, y están ahí por la misma razón: los residuos D y el Aib no son reconocidos por las peptidasas, que están evolucionadas para cortar cadenas L. Es resistencia enzimática construida en la secuencia misma, no añadida como conjugado.
Apareció en el desarrollo de Novo Nordisk bajo el código NNC 26-0161. Reta MX lo suministra liofilizado exclusivamente como reactivo para investigación in vitro. No cuenta con registro COFEPRIS ni aprobación de ningún regulador para uso humano o veterinario.
Mecanismo de acción detallado
Ipamorelin es agonista del receptor de secretagogos de hormona de crecimiento (GHSR-1a), el receptor de la ghrelina. Ésa es la vía: no actúa sobre el receptor de GHRH sino sobre un eje paralelo que converge en la misma salida — liberación de GH desde el somatotropo hipofisario.
Lo que define al compuesto no es que libere GH; eso lo hacen varios secretagogos. Lo que lo define es lo que NO hace. La caracterización original lo describió como el primer secretagogo selectivo de GH: estimula liberación de hormona de crecimiento sin elevación significativa de ACTH, cortisol ni prolactina.
Ese contraste es con GHRP-6 y GHRP-2, secretagogos anteriores que sí arrastran elevaciones de cortisol y prolactina. Para un diseño experimental eso no es un detalle cosmético: significa que un efecto observado puede atribuirse al eje GH sin la variable de confusión de un eje corticotropo simultáneamente activado. Es lo que convierte a Ipamorelin en una herramienta limpia para aislar la vía.
La liberación resultante conserva el patrón pulsátil y la retroalimentación por somatostatina permanece operativa. El sistema mantiene su techo fisiológico — un contraste con la administración de GH exógena, que lo sobrepasa.
Farmacocinética
La vida media reportada es del orden de dos horas — corta en términos absolutos, pero larga para un pentapéptido, y esa diferencia es exactamente lo que compran el Aib y los residuos D.
La consecuencia de diseño es la habitual del eje somatotrópico: lo que importa no es la concentración del secretagogo sino el pulso de GH que dispara y, aguas abajo, la integración de esa señal en IGF-1 a lo largo de administración repetida. Medir solo el péptido es medir la variable equivocada.
La GH es pulsátil por naturaleza. Una determinación puntual de GH es poco informativa; los diseños serios usan muestreo seriado o IGF-1 como integrador temporal.
Evidencia científica
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. European Journal of Endocrinology, 1998;139(5):552-561. PMID: 9849822. ↗El artículo fundacional, titulado precisamente «Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue». Establece la afirmación central del compuesto: liberación de GH sin elevación significativa de ACTH ni cortisol, en contraste con GHRP-6. Toda la propuesta de valor de Ipamorelin descansa sobre este trabajo.
- Kojima M, Hosoda H, Date Y, et al. Nature, 1999;402:656-660. ↗Identificación de la ghrelina como ligando endógeno del GHSR. Es el contexto que explica qué receptor está activando Ipamorelin y por qué existe esa vía en primer lugar.
- Estado del desarrollo clínico.Ipamorelin fue objeto de desarrollo clínico y no alcanzó aprobación regulatoria en ninguna indicación. No existen ensayos fase 3 publicados que respalden un uso terapéutico, y el compuesto no está aprobado por ningún regulador. Su interés hoy es como herramienta de investigación del eje ghrelina-GH, no como agente con eficacia clínica demostrada.
Protocolos de investigación
- Cultivo primario de somatotropos hipofisarios con cuantificación de GH liberada por ELISA frente a control de vehículo.
- Ensayos de cAMP o de movilización de calcio en líneas que expresen GHSR-1a humano — el lector directo de activación del receptor.
- El control que da sentido al compuesto: medir ACTH, cortisol y prolactina en paralelo a GH. Sin ese panel, la selectividad — que es la razón de ser de Ipamorelin — no queda demostrada en el sistema propio.
- Brazo comparativo con GHRP-6 o GHRP-2: es el contraste que cuantifica la selectividad en lugar de asumirla desde la literatura.
- En diseños combinados con un análogo de GHRH, incluir brazos mono-componente. La convergencia de dos vías sobre una misma salida no es demostrable sin ellos.
- Todo diseño con animales exige aprobación del comité de bioética institucional.
Estabilidad y conservación
- Liofilizado (sellado)
- 2–8 °C, protegido de luz y humedad; −20 °C para almacenamiento prolongado. Estable >24 meses según especificación de lote.
- Reconstituido con agua bacteriostática
- 2–8 °C. Ventana de trabajo aproximada de 30 días.
- Alícuotas congeladas
- −20 °C o inferior en viales individuales. Evitar congelación-descongelación repetida.
- Robustez estructural
- Los residuos D y el Aib que le dan resistencia a peptidasas también lo hacen comparativamente robusto en manejo. Aun así, no agitar: la regla de rotar suavemente aplica igual.
- Señal de descarte
- Turbidez, partículas o precipitado en la solución reconstituida.
Perfil de seguridad
- Sin aprobación regulatoria
- Ipamorelin no está aprobado por COFEPRIS, la FDA ni ningún otro regulador para uso humano o veterinario. Su desarrollo clínico no culminó en aprobación en ninguna indicación.
- Ausencia de fase 3 publicada
- No existen ensayos clínicos fase 3 publicados que establezcan eficacia y seguridad en humanos.
- Estatus antidopaje
- Los secretagogos de hormona de crecimiento figuran en la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (WADA). Consideración relevante en cualquier contexto asociado a deporte de competición.
- Eje GH
- Cualquier diseño que module el eje somatotrópico debe contemplar que la GH y el IGF-1 son señales de proliferación y crecimiento tisular. Es una consideración estándar de diseño experimental en esta familia.
- Manejo de laboratorio
- Manipular con guantes en gabinete de bioseguridad o flujo laminar cuando se requiera esterilidad.
Contexto comparativo
El mapa del eje GH tiene dos puertas de entrada y conviene no confundirlas. Los análogos de GHRH — Tesamorelin, CJC-1295 — actúan sobre el receptor de GHRH. Los secretagogos — Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6 — actúan sobre el receptor de ghrelina. Vías distintas, misma salida.
Dentro de los secretagogos, la comparación que importa es la de selectividad. GHRP-6 y GHRP-2 liberan GH pero arrastran cortisol y prolactina. Ipamorelin fue diseñado precisamente para eliminar ese arrastre, y es lo que le da su nombre en la literatura: el primer secretagogo selectivo.
Frente a Tesamorelin, la diferencia decisiva no es mecanística sino de evidencia: Tesamorelin tiene ensayos fase 3 publicados y aprobación de la FDA en su indicación; Ipamorelin no llegó a aprobación. Ambos son herramientas de investigación válidas, pero no están respaldados por el mismo peso de datos.
| Atributo | Ipamorelin | GHRP-6 | Tesamorelin |
|---|---|---|---|
| Receptor | GHSR-1a (ghrelina) | GHSR-1a (ghrelina) | GHRHR |
| Selectividad GH | Alta — sin elevación relevante de cortisol/prolactina | Baja — arrastra cortisol y prolactina | Vía distinta |
| Tamaño | 5 aminoácidos | 6 aminoácidos | 44 aminoácidos |
| Residuos no estándar | Aib, D-2-Nal, D-Phe | D-Trp, D-Phe | trans-3-hexenoilo N-terminal |
| Aprobación regulatoria | Ninguna | Ninguna | FDA (indicación específica) |
| Estimula apetito | Efecto menor descrito | Sí, marcado | No |
Historia y desarrollo
El punto de partida es el descubrimiento de que existían compuestos capaces de liberar GH por una vía distinta a la GHRH. Los GHRP — péptidos liberadores de hormona de crecimiento — se desarrollaron a partir del trabajo de Cyril Bowers en los años 70 y 80, antes de que se conociera el receptor sobre el que actuaban.
El receptor se clonó en 1996 y su ligando endógeno, la ghrelina, se identificó en 1999 por el grupo de Kojima y Kangawa. Es un caso curioso de la historia farmacológica: los fármacos precedieron al conocimiento del sistema que activaban.
Ipamorelin llegó en 1998 desde Novo Nordisk, bajo el código NNC 26-0161, y su aportación fue de precisión más que de potencia: separar la liberación de GH del arrastre corticotropo que caracterizaba a los GHRP previos. El desarrollo clínico posterior no culminó en aprobación, y el compuesto sobrevive hoy esencialmente como reactivo de investigación del eje ghrelina-GH.
Control analítico
- Identidad por espectrometría de masas contra el peso molecular teórico del pentapéptido.
- Pureza por HPLC con especificación ≥99.0% de área cromatográfica.
- Verificación de configuración estereoquímica: la secuencia depende de residuos en configuración D (D-2-Nal, D-Phe) y de Aib. Una epimerización a la forma L comprometería la resistencia a peptidasas sin alterar el peso molecular — es una impureza que la masa nominal no detecta.
- Certificado de Análisis (COA) por lote con número de lote trazable.
Aplicaciones de investigación
- Estudios de pulsatilidad GH en cultivos hipofisarios.
- Investigación de la vía ghrelina/GHSR-1a aislada.
- Modelos de eje somatotrópico sin contaminación cortisólica.
- Sinergia con CJC-1295 sin DAC en blends de pulsatilidad GH.
Protocolo de reconstitución
- Equilibrar vial a temperatura ambiente.
- Reconstituir con 1–2 mL de agua bacteriostática.
- Rotar hasta disolución completa.
- Refrigerar 2–8 °C, usar dentro de 30 días.
Preguntas frecuentes
¿Qué es Ipamorelin?
Ipamorelin es un pentapéptido agonista selectivo del receptor de ghrelina, investigado por su capacidad de estimular la liberación pulsátil de hormona de crecimiento sin afectar otros ejes hormonales.
¿Cuánto cuesta Ipamorelin en México?
El vial de 5 mg de Ipamorelin grado investigación tiene un precio competitivo en MXN, IVA incluido. También en 2 mg y 10 mg.
¿Por qué se combina con CJC-1295?
CJC-1295 (sin DAC) es un análogo de GHRH; combinado con Ipamorelin (secretagogo) producen un patrón pulsátil de liberación de GH que imita la señalización endógena en modelos de investigación.
¿Ipamorelin afecta cortisol o prolactina?
En estudios in vitro Ipamorelin destaca por su selectividad: estimula GH sin elevación significativa de cortisol, prolactina ni ACTH, a diferencia de GHRP-2 o GHRP-6.
¿Cómo se almacena Ipamorelin?
Liofilizado: 2–8 °C, estable >24 meses. Reconstituido: refrigerado hasta 30 días.
Referencias
Producto exclusivo para investigación in vitro. No apto para consumo humano ni veterinario. No es un medicamento. Venta restringida a mayores de 18 años con fines de laboratorio.
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Molécula que estimula la secreción de una hormona. Ipamorelin y GHRP-6 son secretagogos de GH vía receptor de ghrelina (GHSR-1a).
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