PT-141 (Bremelanotide): mecanismo melanocortina
Mientras Viagra actúa periféricamente, PT-141 actúa centralmente. Una diferencia que cambia totalmente el perfil de respuesta.
PT-141 (Bremelanotide, Vyleesi) es un análogo cíclico de α-MSH (hormona estimulante de melanocitos). Actúa centralmente sobre receptores melanocortina MC3R y MC4R hipotalámicos, modulando deseo sexual. Su mecanismo difiere fundamentalmente de inhibidores PDE-5 (sildenafilo).
Receptores melanocortina
MC4R en núcleos hipotalámicos paraventriculares regula respuesta sexual y apetito. La activación incrementa liberación de dopamina mesolímbica, modulando la fase apetitiva del comportamiento sexual.
Aprobación clínica
Aprobado por FDA en 2019 como Vyleesi para trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. Es el primer fármaco de su clase con aprobación específica para esta indicación.
Diferencia clave vs sildenafilo
- Sildenafilo: PDE-5 periférico, mejora respuesta vascular.
- Bremelanotide: melanocortina central, modula deseo.
- Sinergia teórica: combinable sin redundancia de mecanismo.
Perfil de efectos
Eventos adversos comunes: náusea (~40%), enrojecimiento facial, cefalea, hiperpigmentación localizada en sitio de inyección (efecto melanocortina sobre melanocitos). La náusea es el limitante principal de tolerabilidad.